Grupa farmakologiczna - H₂-leki przeciwhistaminowe

H Bloki₂-receptory histaminowe (synonimy: H₂-blokery, H₂-leki przeciwhistaminowe, antagoniści₂-receptory histaminowe) - leki przeznaczone do leczenia chorób związanych z kwasem przewodu pokarmowego poprzez zmniejszenie wytwarzania kwasu chlorowodorowego poprzez blokowanie histaminy (H₂-) receptorów komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Traktuj leki przeciwwydzielnicze.

Treść

Na początku XX wieku fizjolog Henry Dale i chemik George Barger odkryli wcześniej nieznaną substancję biologicznie czynną, później zidentyfikowaną jako β-imidazolil-etyloamina, a później nazwaną histaminą. Pomimo faktu, że Dale dużo badał histaminę, nie zwracał uwagi na swoją rolę w wydzielaniu kwasu solnego w żołądku. I dopiero po odkryciu tej roli przez ucznia Iwana Pawłowa, Lwa Popelskiego (w 1916), Dale w eksperymentach na zwierzętach odkrył, że wprowadzenie histaminy, zwiększenie wydzielania żołądkowego, przyczynia się do rozwoju wrzodu trawiennego. W 1936 roku Dale otrzymał Nagrodę Nobla za swoją pracę na tym polu.

Pomimo znacznych wysiłków, substancja hamująca kwasotwórcze działanie histaminy nie została znaleziona przez długi czas i dopiero w 1972 r. James Black, który pracował w Smith Kline i Francuzach (dziś należy do GlaxoSmithKline), w Wielkiej Brytanii, próbował ponad 700 różnych struktur, odkrył, że związek burimamid, zawierający pierścień imidazolowy w łańcuchu bocznym, działa na receptory żołądka (nazwane później H₂-receptory). Do identyfikacji H₂-receptory i rozwój leków, które je blokują, Black w 1988 roku otrzymał Nagrodę Nobla [1].

W 1975 r. Pojawiła się cymetydyna ("Smith Kline and French"), w 1979 r. - ranitydyna ("Smith Kline and French"), w 1984 r. - famotydyna ("Merck"), w 1987 r. - nizatidyna ( "Eli Lilly and Company", USA). H₂-blokery natychmiast stały się "złotym standardem" w leczeniu chorób związanych z kwasami, a ranitydyna do 1988 r. stała się najlepiej sprzedającym się lekiem na receptę i pozostała do pojawienia się inhibitorów pompy protonowej (omeprazol).

H₂-blokery są często stosowane w leczeniu choroby wrzodowej. Wynika to przede wszystkim z ich zdolności do zmniejszania wydzielania kwasu solnego. Ponadto, H₂-blokery hamują produkcję pepsyny, zwiększają produkcję śluzu żołądkowego, zwiększają syntezę prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka, zwiększają wydzielanie wodorowęglanów, poprawiają mikrokrążenie, normalizują funkcje motoryczne żołądka i dwunastnicy [2].

H₂-Blokery są również stosowane w leczeniu szerokiego zakresu chorób przewodu pokarmowego, w tym:

Przyjęto następującą klasyfikację H₂-blokery z pokolenia [4]:

• Generowanie I - cymetydyna,
• II pokolenie - ranitydyna,
• III pokolenie - famotydyna,
• Generacja IV - nizatydyna,
• Generacja V - roksatydyna.

Cymetydyna, N₂-Generowanie blokerów, ma poważne skutki uboczne: blokuje obwodowe receptory męskich hormonów płciowych (receptory androgenowe), znacznie zmniejsza siłę działania i prowadzi do rozwoju impotencji i ginekomastii. Możliwe są również biegunka, bóle głowy, przemijające bóle stawów i bóle mięśni, blokowanie układu cytochromu P450, zwiększanie poziomu kreatyniny we krwi, uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, zmiany hematologiczne, działanie kardiotoksyczne, działanie immunosupresyjne [1] [2].

Ranitydyna ma mniej skutków ubocznych typowych dla cymetydyny, a leki nowej generacji mają jeszcze mniej. Jednocześnie aktywność famotydyny jest 20-60 razy większa niż aktywność cymetydyny i 3-20 razy większa niż aktywność ranitydyny. W porównaniu z ranitydyną famotydyna skuteczniej podnosi pH i zmniejsza objętość treści żołądkowej. Czas działania przeciwwydzielniczego ranitydyny - 8-10 godzin, famotydyna - 12 godzin [1].

H₂-blokery pokoleń IV i V nizatydyna i oksatydyna w praktyce niewiele różnią się od famotydyny i nie mają znaczących przewag nad nią, a oksatydyna nawet nieznacznie traci famotydynę w działaniu hamującym kwasy [4].

• Ranitydyna cytrynian bizmutu - H₂-leki przeciwhistaminowe i anty-helicobacter. Jest przeznaczony do leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy [12]. W USA rynek farmakologiczny jest niedozwolony. Cytrynian bizmutu ranitydyny został uznany na konferencji Maastricht 2000 jako lek stosowany (wraz z inhibitorami pompy protonowej) do zwalczania Helicobacter pylori w ramach tak zwanej potrójnej terapii schematu pierwszego rzutu [13].
• H₂-Lafutidyna blokująca w 2000 roku została wprowadzona na japoński rynek [14] i sprzedana przez Taiho Pharmaceutical Company Ltd pod nazwą handlową Protecadin [15].
• H₂-W badaniach wykorzystujących dzienną wartość pH, bloker nipertodyny wykazywał dobre wyniki w hamowaniu wytwarzania kwasu [16], ale dalsze testy wykazały jej negatywny wpływ na ludzką wątrobę [17].
• H₂-Bloker i ebrotydyna cytoprotektorowa [18] uznano w połowie lat 90. za jeden z obiecujących czynników przeciwwydzielniczych o właściwościach anty-helicobacter [19]. Zgodnie z wynikami długoterminowej wartości pH w metodzie dożołądkowej wykazano, że działanie hamujące kwasy ebrotydyny jest bliskie cymetydynie [20].

Ze względu na działania niepożądane cymetydyna nie jest obecnie stosowana. Ranitydyna, której zdolność do tłumienia kwasów nieznacznie traci famotydynę [1] (lub co najmniej nie przekracza [21]), ale ma szerszy zakres działań niepożądanych, również pozostawia praktykę medyczną (wyjątkiem jest cytrynian bizmutu ranitydyny stosowany w terapii przeciw helicobacter [13]). Inne jednoskładnikowe H₂-Blokery nie mają również zauważalnych zalet w stosunku do famotydyny i zmuszone dodatkowo do konkurowania z inhibitorami pompy protonowej, nie są szeroko stosowane w rosyjskiej (i globalnej) [1] służbie zdrowia. Dlatego dziś w Rosji od N₂-blokery, jeśli chodzi o praktyczną gastroenterologię, istotny jest tylko famotydyna.

"Ogólnie" H₂-blokery tracą na wielu podstawowych właściwościach inhibitorów pompy protonowej, nie przekraczając ich w innych. Jednak IPP mają wiele wad, wśród których są: wysoki odsetek pacjentów opornych na ten lub inny IPP, możliwość tak zwanego "nocnego przełomu w kwasie" itp. Z tego powodu famotydyna jest bardziej akceptowalna u niektórych pacjentów niż inhibitory pompy protonowej.

Dlatego pacjenci z wrzodami żołądka i dwunastnicy, szczególnie pacjenci z nowo rozpoznanymi wrzodami i przewlekłymi wrzodami opornymi na terapię, często potrzebują indywidualnej selekcji leków hamujących działanie kwasów [22]. Pomimo udowodnionej skuteczności IPP - w celu złagodzenia objawów klinicznych w ciągu 1-3 dni od rozpoczęcia podawania leku, istnieje indywidualna wrażliwość organizmu pacjenta na leki wydzielnicze, które można ocenić tylko podczas pomiaru pH żołądka dożołądkowego [7], na podstawie którego wybiera się określone leki antyseptoryczne lek - inhibitor pompy protonowej lub H₂-bloker.

Ocenę działania przeciwwydzielniczego różnych leków przeprowadza się za pomocą dootrzewnowej pH-metrii (w tym celu stosuje się kwasogastromonitory lub chromatografy).

"Zespół odbijania" lub "zespół odstawienia" - właściwość H₂-blokery z nagłym zaprzestaniem ich przyjmowania powodują wzrost kwasowości, aw konsekwencji zaostrzenie choroby [23].

Blokery H2 histaminy: cechy użytkowania i koszty

Receptory H2 receptorów histaminowych są nazywane lekami, które są stosowane w leczeniu narządów trawiennych w chorobach związanych z chorobą zależną od kwasu.

Mechanizm działania blokerów H2 opiera się na fakcie, że lek dostający się do żołądka, zawiesza pracę błony śluzowej, zmniejszając tym samym poziom kwasowości soku żołądkowego.

Wszystkie blokery receptora histaminowego są lekami przeciwwrzodowymi.

Opis

W zależności od choroby i postaci choroby lekarz zaleca środki, które najlepiej pomogą pacjentowi.

Właściwości farmakokinetyczne

Charakterystyka porównawcza

Cemititin

Lek ten jest dobrze wchłaniany z narządów trawiennych. Działanie rozpoczyna się 1-2 godziny po spożyciu. Przyjmują lek doustnie lub pozajelitowo, a czas działania i efekt nie różnią się zbytnio w zależności od sposobu podawania. Substancje czynne przenikają przez barierę i mogą znajdować się w mleku lub łożysku. Dlatego podczas ciąży i laktacji przyjmowanie leku jest zabronione.

Resztki substancji są eliminowane przez nerki w ciągu 24 godzin.

Ranitydyna

Biodostępność leku po podaniu nie jest mniejsza niż 50%. Podczas stosowania tabletek maksymalny efekt występuje po 2 godzinach; jeśli używasz tabletki musującej, efekt przyjdzie w ciągu 1 godziny. Połowa substancji wyświetlana w ciągu 2-3 godzin po spożyciu. Reszta - trochę później. Wnika do mleka matki i łożyska.

Famotydyna

Wchłonięty w żołądek nie jest całkowicie, tylko 40-45%, ma związek z białkami około 15%. Maksymalne działanie występuje 1-3 godziny po podaniu, w zależności od dawki i konkretnego przypadku. Lek działa na receptory histaminowe przez 10-12 godzin. Wydalany przez nerki.

Nazatidyna

Lek przeciwwrzodowy, który blokuje pracę receptorów i zmniejsza wytwarzanie kwasu solnego. Wchłania się dość szybko i zaczyna działać w ciągu 30 minut po spożyciu. Około 60% substancji wydalanych z moczem pozostaje niezmienionych.

Wskazania i przeciwwskazania

Lekarz przepisuje blokery receptora h2, jeśli pacjent wymaga leczenia następujących chorób:

• Wrzód żołądka i jelit.
• Silne zmiany błony śluzowej przełyku.
• Refluks żołądkowo-przełykowy.
• Zespół Zollingera-Ellisona.
• Zespół Mendelssohna.
• Do zapobiegania wrzodom i zapaleniu płuc.
• Jeśli pacjent ma wewnętrzne krwawienie z narządów trawiennych.
• Z zapaleniem trzustki.

Zaleca się przyjmowanie H2-blokerów raz dziennie, przed pójściem spać, ale zgodnie z zaleceniami lekarza dawkę można podzielić na 2 części i rano i wieczorem. Możesz zażywać leki na 4 godziny przed operacją.

Przeciwwskazania do przyjęcia:

• Wrażliwość na składniki wchodzące w skład kompozycji.
• Marskość wątroby.
• Choroba nerek.
• Ciąża i laktacja.
• Wiek do 14 lat.

Przed przepisaniem leków z tej grupy lekarz musi upewnić się, że pacjent nie ma chorób, które można maskować, przyjmując blokery receptora h2 histaminy. Takie choroby obejmują raka żołądka, więc prawdopodobieństwo jego obecności należy wykluczyć.

Ponieważ blokery histaminowe są silnymi lekami w leczeniu narządów trawiennych, mają własne skutki uboczne, a gdy się pojawiają, muszą przestać przyjmować leki.

• Ból i zawroty głowy.
• Senność, senność, halucynacje.
• Problemy z sercem.
• Dysfunkcja wątroby.
• Ostra reakcja alergiczna.
• Zwiększony poziom kreatyny we krwi.
• Impotencja.
• Inne problemy.

Famotydyna może powodować problemy z stolcem: biegunka lub zaparcie.

Pomimo jakości i skuteczności tej grupy leków, są one gorsze od bardziej nowoczesnych leków, takich jak inhibitory pompy protonowej. Niemniej jednak, z powodów ekonomicznych, kontynuowane jest mianowanie histaminowych H2-blokerów, których leki są tańsze niż inhibitory.

Leki blokujące receptory H2 histaminy są uważane za przestarzałe leki. W medycynie istnieją 2 rodzaje leków, które zmniejszają produkcję receptorów histaminowych:

• Inhibitory pompy protonowej.
• H2-blokery.

Przyjmowanie pierwszych leków nie jest uzależniające i można je stosować w długotrwałej terapii. Drugi rodzaj ponownego przyjęcia zmniejsza skuteczność działania, więc lekarze nie przepisują ich na więcej niż jeden krótki kurs.

Odporność na H2-blokery

Nie wszyscy pacjenci są odpowiednimi lekami tego typu. U 1-5% pacjentów w trakcie leczenia i badania nie stwierdzono żadnych oczywistych zmian w stanie zdrowia. Zdarza się to bardzo rzadko, ale nawet jeśli zwiększenie dawki leku nie działa, jedynym sposobem na kontynuowanie leczenia jest całkowita zmiana leku.

Koszt leków

• Ranitidine 300mg kosztuje od 30 do 100 rubli za opakowanie.
• Famotydyna - kuracja leczenia przez 3 tygodnie będzie kosztować pacjenta od 60 do 140 rubli.
• Cymetydyna - koszt leków w pełnym cyklu leczenia wynosi od 43 do 260 rubli.

Wszystkie typy receptorów histaminowych h2-blokery są niedrogie, każda osoba może sobie na nie pozwolić, ale nie powinieneś sam wybierać tego leku. Aby wybrać lek, należy skonsultować się z lekarzem. Efekt przyjmowania właściwego leku jest pozytywny. W większości przypadków możliwe jest przyjście, jeśli nie do całkowitego wyleczenia, a następnie złagodzenie ataku, który pomaga pacjentom rozpocząć pełne leczenie.

Historia

Tworzenie leków tego typu datuje się na rok 1972, kiedy angielski naukowiec James Black zsyntetyzował i próbował zbadać cząsteczki histaminy. Pierwszym lekiem, który został stworzony, jest Burimamid. Okazało się to bezużyteczne i kontynuowano badania.

Następnie struktura została nieznacznie zmodyfikowana i otrzymała Methyamide. Badania nad skutecznością leku minęły, ale jego toksyczność przekroczyła dopuszczalne wartości.

Kolejnym lekiem była cymetydyna, mimo że jest silnym lekiem, ma wiele skutków ubocznych. Dlatego eksperci opracowali bardziej nowoczesne leki, które faktycznie nie mają skutków ubocznych.

Ranitydynę można przypisać drugiej generacji H2-blokerów. Okazało się to jeszcze bardziej skuteczne i bezpieczne dla chorych.

Kolejnym narzędziem w tej grupie była Famotydyna. Istnieją blokery receptorów histaminowych czwartego i piątego pokolenia, ale lekarze często przepisują ranitydynę i famotidynę częściej: najlepiej radzą sobie z kwasowością w soku żołądkowym. Możliwe jest przyjmowanie rhinitydyny raz dziennie, najlepiej przed snem, lek pomaga dobrze, natomiast ma stosunkowo niski koszt.

H2-blokery receptorów histaminowych

Receptory H2 receptorów histaminowych są lekami, których główna aktywność koncentruje się na leczeniu chorób kwaso-zależnych przewodu pokarmowego. Najczęściej ta grupa leków przepisywana jest do leczenia i zapobiegania owrzodzeniom.

Mechanizm działania H2-blokerów i wskazania do stosowania

Receptory komórek histaminowych (H2) znajdują się na membranie wewnątrz ściany żołądka. Są to komórki okładzinowe, które biorą udział w produkcji kwasu solnego w organizmie.

Nadmierna koncentracja powoduje zakłócenia w funkcjonowaniu układu pokarmowego i prowadzi do owrzodzenia.

Substancje zawarte w H2-blokerach mają tendencję do zmniejszania poziomu produkcji soku żołądkowego. Hamują również wytwarzany kwas, którego wytwarzanie jest sprowokowane spożywaniem pokarmu.

Blokowanie receptorów histaminowych zmniejsza wytwarzanie soku żołądkowego i pomaga radzić sobie z patologiami układu trawiennego.

W związku z efektem, H2-blokery są przepisywane w takich warunkach:

• wrzód (żołądka i dwunastnicy);
• wrzód stresowy spowodowany ciężkimi chorobami somatycznymi;

Dawkowanie i czas podawania leków przeciwhistaminowych H2 dla każdej z wymienionych diagnoz są ustalane indywidualnie.

Klasyfikacja i lista blokerów receptorów H2

Przeznaczyć 5 generacji leków H2-blokerów, w zależności od aktywnego składnika w kompozycji:

• Generowanie I - aktywny składnik cymetydyna;
• II generacji - substancja czynna ranitydyna;
• III pokolenie - substancja czynna famotydyna;

Istnieją znaczne różnice między lekami różnych pokoleń, głównie w nasileniu i nasileniu działań niepożądanych.

H2-blokery I generacji

Nazwy handlowe popularnych leków przeciwhistaminowych H2 pierwszej generacji:

• Histodil. Obniża produkcję kwasu solnego indukowaną podstawową i histaminową. Główny cel: leczenie ostrej fazy wrzodu trawiennego.

Wraz z pozytywnym efektem leki z tej grupy wywołują takie negatywne zjawiska:

• anoreksja, wzdęcia, zaparcia i biegunka;
• hamowanie wytwarzania enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie leków;
• zapalenie wątroby;
• zaburzenia serca: arytmia, niedociśnienie;
• przejściowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego - występują najczęściej u osób starszych iu pacjentów w szczególnie ciężkim stanie;

Ze względu na dużą liczbę poważnych skutków ubocznych, blokery generacji drugiej generacji pierwszej generacji praktycznie nie są stosowane w praktyce klinicznej.

Bardziej powszechną opcją leczenia jest stosowanie H2-blokerów w postaci histaminy II i III generacji.

H2 blokery drugiej generacji

Lista leków ranitydyny:

• Gistak. Mianowany wrzodem trawiennym może być stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwwrzodowymi. Gistak zapobiega refluksowi. Czas działania - 12 godzin po podaniu pojedynczej dawki.

Skutki uboczne ranitydyny:

• bóle głowy, nawroty zawrotów głowy, okresowe zmętnienie świadomości;
• zmiany w wynikach testów wątrobowych;
• bradykardia (zmniejszająca częstotliwość skurczów mięśnia sercowego);

W praktyce klinicznej należy zauważyć, że tolerancja ranitydyny przez organizm jest lepsza niż cymetydyny (leki pierwszej generacji).

III generacji blokery H2

Nazwy leków przeciwhistaminowych II generacji III:

• Ulceran. Działa hamująco na wszystkie fazy produkcji kwasu solnego, w tym na stymulację przez spożycie pokarmu, rozdęcie żołądka, działanie gastryny, kofeiny i częściowo acetylocholiny. Czas działania - od 12 godzin do dni, ponieważ zwykle lek jest przepisywany nie więcej niż 2 lub nawet 1 raz dziennie.

Skutki uboczne famotydyny:

• utrata apetytu, zaburzenia jedzenia, zmiany smaku;
• zmęczenie i bóle głowy;
• alergia, ból mięśni.

Spośród starannie zbadanych blokerów H-2 famotydyna jest uważana za najbardziej skuteczną i nieszkodliwą.

H2-blokery IV generacji

Nazwa handlowa H2-blocker histamina IV generacji (nizatydyna): Axid. Oprócz hamowania produkcji kwasu solnego, znacznie zmniejsza aktywność pepsyny. Jest stosowany w leczeniu ostrych wrzodów jelit lub żołądka i jest skuteczny w zapobieganiu nawrotom. Wzmacnia mechanizm ochronny przewodu żołądkowo-jelitowego i przyspiesza gojenie owrzodzonych miejsc.

Działania niepożądane podczas przyjmowania leku Axida są mało prawdopodobne. Pod względem skuteczności nizatydyna jest podobna do famotydyny.

H2-blokery generacji V

Nazwa handlowa oksatydyny: Roksan. Ze względu na wysokie stężenie deksatydyny, lek znacznie hamuje wytwarzanie kwasu solnego. Substancja czynna jest prawie całkowicie wchłonięta ze ścianek przewodu pokarmowego. Przy równoczesnym przyjmowaniu pokarmów i leków zobojętniających kwas, skuteczność leku Roxane nie jest zmniejszona.

Lek jest niezwykle rzadki i ma minimalne skutki uboczne. Jednocześnie wykazuje niższą aktywność tłumienia kwasów w porównaniu z lekami trzeciej generacji (famotydyna).

Funkcje stosowania i dawkowania blokerów H2-histaminy

Preparaty z tej grupy są przepisywane indywidualnie, w oparciu o diagnozę i stopień rozwoju choroby.

Dawkowanie i czas trwania leczenia określa się na podstawie tego, która grupa H2-blokerów jest optymalna do leczenia.

Gdy są w ciele w tych samych warunkach, aktywne składniki leków różnych generacji są absorbowane z przewodu pokarmowego w różnych ilościach.

Ponadto wszystkie komponenty różnią się wydajnością.

Pro-Gastro

Choroby układu trawiennego... Powiedzmy wszystko, co chcesz o nich wiedzieć.

Blokery receptora H2-histaminy: leki, zalety i wady

Błona śluzowa żołądka, a raczej obszar jego dna i ciała, składa się ze specjalnych komórek - ciemieniowych lub ciemieniowych. Są to komórki gruczołowe, których główną funkcją jest produkcja kwasu solnego. Jeśli działają normalnie, kwas solny jest produkowany tyle, ile potrzeba. Jeśli jego ilość przekracza potrzeby układu trawiennego, błona śluzowa żołądka, a następnie przełyk ulega zapaleniu (zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku), tworzą się na nim erozje i owrzodzenia, a pacjent doświadcza zgagi, bólu żołądka i szeregu innych nieprzyjemnych objawów.

Aby wyeliminować wszystkie te objawy, należy zmniejszyć ilość wytwarzanego kwasu solnego. W tym celu można stosować leki z różnych grup, w tym blokery receptorów H2-histaminy. Fakt, że te receptory są, jak leki działają, wskazania, przeciwwskazania do stosowania, a także główni przedstawiciele tej grupy farmakologicznej, zostaną omówione w naszym artykule.

Mechanizm działania, efekty

Receptory H2-histaminowe znajdują się w wielu gruczołach przewodu pokarmowego, w tym w komórkach wyściółki błony śluzowej żołądka. Ich podniecenie prowadzi do stymulacji gruczołów ślinowych, gruczołów żołądka i trzustki, przyczynia się do wydzielania żółci. Podszewka komórek żołądka, odpowiedzialnych za produkcję kwasu solnego, aktywuje się znacznie bardziej niż inne.

Blokery receptorów H2-histaminowych zakłócają ich funkcję i prowadzą do zmniejszenia wytwarzania kwasu chlorowodorowego przez komórki okładzinowe, szczególnie w nocy. Ponadto:

• pobudzają przepływ krwi w błonie śluzowej żołądka;
• aktywować syntezę komórek śluzowych wodorowęglanów;
• hamować syntezę pepsyny;
• stymulują tworzenie śluzu i wydzielanie prostaglandyn.

Jak zachowywać się w ciele

• Leki w tej grupie są zwykle dobrze wchłaniane w początkowej części jelita cienkiego.
• Funkcja blokerów H2-histaminy jest nieznacznie zmniejszona, gdy przyjmuje się jednocześnie leki zobojętniające sok żołądkowy i sukralfat.
• Cele w ciele (tj. Rzeczywiste komórki wyściółki) nie są osiągane przez całą dawkę leku przyjmowanego do środka, ale tylko jego część (w farmakologii wskaźnik ten nazywa się biodostępnością). W cymetydynie biodostępność wynosi 60-80%, ranitydyna - 55-60%, famotydyna - 30-50%, roxatidine - ponad 90%. Jeśli bloker H2-histaminy wstrzykuje się dożylnie, jego biodostępność zwykle wynosi 100%.
• Po spożyciu maksymalne stężenie leku we krwi ustala się po 1-3 godzinach.
• Przejście przez wątrobę, przechodzące przez szereg chemicznych zmian, wydalane jest z moczem.
• Okres półtrwania ranitydyny, cymetydyny i nizatydyny wynosi 2 godziny, famotydyna - 3,5 godziny.

Wskazania do stosowania

Blokery H2-histaminy są stosowane w leczeniu takich chorób:

• refluksowe zapalenie przełyku;
• GERD;
• erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka;
• wrzód trawienny i choroba wrzodowa dwunastnicy (po 28 dniach leczenia choroba wrzodowa dwunastnicy bliznie u 4 z 5 pacjentów, a po 6 tygodniach u 9 z 10 pacjentów wrzód żołądka jest bliznowaceniem w trzech z pięciu przypadków w ciągu 6 tygodni, a 8-9 od 10 przypadków - po 8 tygodniach leczenia);
• Zespół Zollingera-Ellisona;
• dyspepsja czynnościowa;
• krwawienie z górnego odcinka przewodu żołądkowo-jelitowego.

Rzadko, w ramach kompleksowego leczenia, leki te są przepisywane pacjentom z niedoborem enzymu trzustkowego lub pokrzywką.

Należy zauważyć, że według badań klinicznych 1-5% pacjentów jest absolutnie niewrażliwych na H2-blokery. Podczas monitorowania pH nie występują żadne zmiany w kwasowości dożołądkowej. Czasami istnieje taki opór wobec jednego przedstawiciela grupy, a czasami dla wszystkich.

Przeciwwskazania

• wiek dzieci;
• indywidualna nietolerancja składników leku;
• ciężka upośledzona czynność wątroby i (lub) nerek (dawka blokera H2-histaminy powinna zostać zmniejszona co najmniej 2 razy);
• okres ciąży, laktacja.

Efekty uboczne

Największa liczba działań niepożądanych ma blokery H2-histaminy pierwszej generacji, czyli cymetydyna:

• zwiększenie stężenia prolaktyny i testosteronu we krwi oraz związany z tym brak miesiączki (brak miesiączki), mlekotok (wyrzut mleka z gruczołów mlecznych), ginekomastia (zwiększenie gruczołów mlecznych u mężczyzn), impotencja; skutki te występują wyłącznie podczas przyjmowania dużych dawek leku przez długi czas;
• podwyższone poziomy AST i ALT (maksymalnie 3 razy), niezwykle rzadko - ostre zapalenie wątroby;
• bóle głowy, zmęczenie, depresja, dezorientacja, omamy; rozwijają się głównie u osób starszych;
• zwiększone stężenie kreatyniny we krwi (maksymalnie 15%);
• zmniejszenie poziomu neutrofilów i płytek we krwi;
• zaburzenia rytmu serca.

Ze względu na to, że niebezpieczeństwo przyjęcia cymetydyny przekracza zamierzoną korzyść, ten lek na ogół nie jest obecnie stosowany. Został zastąpiony przez inne blokery receptorów H2-histaminy o wyższym profilu bezpieczeństwa. Jednak mają również skutki uboczne. To jest:

• zaburzenia stolca (biegunka, zaparcia);
• wzdęcia;
• reakcje alergiczne;
• "Zjawisko odbicia" - wzrost produkcji kwasu chlorowodorowego po odstawieniu leku;
• z przedłużonym (ponad 6-8 tygodniem) przyjęciem - hiperplazją komórek ECL błony śluzowej żołądka z rozwojem hipergastrynemii (wzrost poziomu gastryny we krwi).

Narkotyki i ich krótki opis

Cymetydyna (nazwy handlowe - Histodil, Cymetydyna)

Lek jest pierwszą generacją. Ma dużą liczbę skutków ubocznych, dlatego nie jest obecnie stosowany i jest praktycznie nieobecny w sieci farmaceutycznej. Wcześniej podawano doustnie w dawce 800-1000 mg w 4, 2 lub 1 wieczornego spożycia lub dożylnie 300 mg 3 razy dziennie.

Ranitydyna (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine i inne)

Lek jest II generacji.

Ranitydyna... Z tego, co te pigułki zna każda babcia. Z mojego doświadczenia wynika, że ​​jest to ulubione lekarstwo na ból w żołądku osób po 70. roku życia. Dzieje się tak dlatego, że w czasach młodości nie było leków, które byłyby bardziej korzystne w leczeniu zapalenia błony śluzowej żołądka i wrzodów żołądka (mówienie o inhibitorach pompy protonowej), ale to był - ranitydyna.

Podobnie jak cymetydyna, może być podawana doustnie lub dożylnie. Do podawania doustnego należy stosować tabletki o mocy 150 mg lub 300 mg. Dzienna dawka wynosi 300 mg, przyjmując lek 1-2 razy dziennie. 50 mg (2 ml) wstrzykuje się dożylnie 3-4 razy dziennie.

Ranitydyna jest znacznie lepiej tolerowana niż cymetydyna, jednak odnotowano przypadki rozwoju ostrego zapalenia wątroby podczas przyjmowania tego leku.

Famotydyna (Quamel, Famotidine)

Lek III generacji. Według badań jest 7-20 razy skuteczniejsza niż ranitydyna. Jego działanie jest przedłużone (po podaniu doustnym famotydyna jest ważna przez 10-12 godzin).

Z reguły jest dobrze tolerowany przez pacjentów zarówno w leczeniu zaostrzeń, jak i w przypadku podawania profilaktycznego. Skutki uboczne - przynajmniej wśród nich - niewielkie objawy przewodu pokarmowego lub reakcje alergiczne, które nie wymagają przerwania leczenia.

Może być stosowany u osób uzależnionych od alkoholu, nie wymaga całkowitego odrzucenia spożycia alkoholu podczas leczenia.

Dostępne w postaci tabletek 0,02 i 0,04 g, a także w ampułkach zawierających 0,01 g leku w 1 ml.

Famotydyna jest zwykle przyjmowana w dawce 0,04 g dziennie przez 1 (wieczorem) lub 2 (rano i wieczorem). Dożylnie wstrzyknięto 0,02 g dwa razy dziennie.

Nizatydyna i roxatidine

Przygotowania IV i V generacji. Wcześniej używane, ale do chwili obecnej w naszym kraju nie są zarejestrowane.

Ranitidine or Omez: co jest lepsze

Jak się okazało, wielu użytkowników Internetu jest bardzo zainteresowanych tym problemem.

Jeśli mówimy bardziej globalnie, porównując nie 2 z tych konkretnych leków, ale grupy farmakologiczne, do których należą (blokery H2-histaminy i inhibitory pompy protonowej), możemy powiedzieć, że...

Oczywiście te ostatnie (w tym Omez) mają wiele zalet. Są to nowoczesne leki, które skutecznie hamują wytwarzanie kwasu solnego, działają przez długi czas, są dobrze tolerowane przez pacjentów, praktycznie bez skutków ubocznych na nich i tak dalej.

Niemniej jednak, blokery receptorów H2-histaminy mają swoich wielbicieli, którzy nie wymienią swojej ulubionej ranitydyny lub Famotydyny na jakikolwiek Omez. Niezaprzeczalną zaletą tych leków jest ich przystępność cenowa, bardzo niska cena. Ale istnieje duży minus - efekt tachyfilaksji. Oznacza to, że u niektórych pacjentów, przy wielokrotnym stosowaniu blokera H2-histaminy, jego działanie zmniejsza się, czego nie obserwuje się w leczeniu PPI.

I w ostatniej chwili: w leczeniu wrzodziejącego krwawienia eksperci wolą IPP niż H2-blokery.

Wniosek

Blokery receptorów H2-histaminowych to grupa leków hamujących wytwarzanie kwasu solnego przez pokrywające komórki błony śluzowej żołądka. Istnieje 5 pokoleń tych leków, ale dzisiaj używa się tylko przedstawicieli generacji II i III - ranitydyny i famotydyny. Należy zauważyć, że istnieje bardziej nowoczesna farmaceutyczna grupa leków o podobnym działaniu - inhibitory pompy protonowej. Z jego wyglądem, blokery H2-histaminy wyblakły na tle i są stosowane rzadziej, jednak niektórzy lekarze i pacjenci są nadal używani i kochani przez niektórych.

Pomimo faktu, że ranitydyna i famotydyna są przenoszone, z reguły, w sposób zadowalający, nie należy angażować się w samodzielne leczenie, przepisując je sobie lub swojej rodzinie, należy najpierw skonsultować się z lekarzem.

Dlaczego potrzebujemy leków blokujących receptory histaminy z grupy H2?

Histamina jest jednym z hormonów niezbędnych człowiekowi. Pełni funkcję pewnego rodzaju "stróża" i wchodzi w grę w pewnych okolicznościach: ciężki wysiłek fizyczny, urazy, choroby, alergeny dostające się do organizmu itp. Hormon redystrybuuje przepływ krwi w taki sposób, aby zminimalizować możliwe uszkodzenia. Na pierwszy rzut oka praca histaminy nie powinna szkodzić osobie, ale zdarzają się sytuacje, kiedy duża ilość tego hormonu powoduje więcej złego niż dobrego. W takich przypadkach lekarze przepisują specjalne leki (blokery), aby zapobiec rozpoczęciu pracy receptorów histaminowych w jednej z grup (H1, H2, H3).

Dlaczego potrzebujesz histaminy?

Histamina jest biologicznie aktywnym związkiem, który bierze udział we wszystkich głównych procesach metabolicznych w ciele. Powstaje w wyniku rozkładu aminokwasu zwanego histydyną i jest odpowiedzialny za przekazywanie impulsów nerwowych między komórkami.

Zwykle histamina jest nieaktywna, ale w niebezpiecznych czasach związanych z chorobami, urazami, oparzeniami, toksynami lub alergenami poziom hormonu wolnego gwałtownie wzrasta. W stanie niezwiązanym histamina powoduje:

• gładkie skurcze mięśni;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• rozszerzenie kapilarne;
• kołatanie serca;
• zwiększona produkcja soku żołądkowego.

Pod wpływem działania hormonu zwiększa się wydzielanie soku żołądkowego i adrenaliny, pojawia się obrzęk tkanek. Sok żołądkowy to dość agresywne środowisko o wysokiej kwasowości. Kwas i enzymy nie tylko pomagają trawić pokarm, ale także są w stanie pełnić funkcje antyseptyczne - zabijając bakterie, które dostają się do organizmu w tym samym czasie co żywność.

"Zarządzanie" procesem odbywa się poprzez centralny układ nerwowy i humoralną regulację (kontrola przez hormony). Jeden z mechanizmów tej regulacji jest wyzwalany przez specjalne receptory - wyspecjalizowane komórki, które są również odpowiedzialne za stężenie kwasu solnego w soku żołądkowym.

Przeczytaj: Co to są wymioty z krwią i co zrobić, gdy się pojawi?

Receptory histaminowe

Niektóre receptory zwane histaminą (H) reagują na wytwarzanie histaminy. Lekarze dzielą te receptory na trzy grupy: H1, H2, H3. W wyniku wzbudzenia receptorów H2:

• poprawia się funkcjonowanie gruczołów gastrycznych;
• zwiększa napięcie mięśni jelit i naczyń krwionośnych;
• występują alergie i reakcje immunologiczne;

Mechanizm uwalniania kwasu solnego, blokery receptora H2 histaminy działają tylko częściowo. Redukują produkcję spowodowaną przez hormon, ale nie zatrzymuj go całkowicie.

To ważne! Wysoka zawartość kwasu w soku żołądkowym jest czynnikiem zagrażającym niektórym chorobom przewodu pokarmowego.

Jakie są leki blokujące?

Leki te są przeznaczone do leczenia chorób żołądkowo-jelitowych, w których wysokie stężenie kwasu solnego w żołądku jest niebezpieczne. Są to leki przeciwwrzodowe, które zmniejszają wydzielanie, czyli są zaprojektowane w celu zmniejszenia przepływu kwasu do żołądka.

Blokery grupy H2 mają różne aktywne składniki:

• Cymetydyna (Histodil, Altamet, Cymetydyna);
• nizatydyna (axid);
• Roksatydyna (roksan);
• famotydyna (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
• ranitydyna (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• cytrynian bizmutu ranitydyny (Pylorid).

Środki produkowane w formie:

• gotowe roztwory do podawania dożylnego lub domięśniowego;
• proszek do sporządzania roztworu;
• pigułki.

Do tej pory cymetydyna nie jest zalecana do stosowania ze względu na dużą liczbę działań niepożądanych, w tym zmniejszoną siłę działania i zwiększenie gruczołów mlecznych u mężczyzn, rozwój bólu w stawach i mięśniach, zwiększony poziom kreatyniny, zmiany w składzie krwi, uszkodzenie OUN, itp.

Ranitydyna ma znacznie mniej skutków ubocznych, ale jest coraz mniej używana w praktyce medycznej, ponieważ następna generacja leków (Famotidin), których skuteczność jest znacznie wyższa, oraz czas działania o kilka godzin dłużej (od 12 do 24 godzin), zastępują go.

To ważne! W 1-1,5% przypadków pacjentów obserwuje się odporność na leki blokujące.

Kiedy są przepisywane blokery?

Zwiększenie poziomu kwasu w soku żołądkowym jest niebezpieczne, gdy:

• wrzód żołądka lub dwunastnicy;
• zapalenie przełyku przy wrzucaniu treści żołądka do przełyku;
• łagodne guzy trzustki w połączeniu z wrzodem żołądka;
• przyjęcie w celu zapobiegania rozwojowi choroby wrzodowej przy długotrwałym leczeniu innych chorób.

Konkretny lek, dawka i czas trwania kursu dobierane są indywidualnie. Rezygnacja z leku powinna następować stopniowo, ponieważ z ostrym końcem skutków ubocznych odbioru są możliwe.

Zalecamy wiedzieć, jakie mogą wystąpić choroby przełyku.

Przeczytaj: kiedy trzeba zrobić przełyk przełyku.

Wady w pracy blokerów histaminy

H2-blokery wpływają na produkcję wolnej histaminy, zmniejszając w ten sposób kwasowość żołądka. Ale te leki nie działają na inne stymulanty syntezy kwasu - gastryny i acetylocholiny, to znaczy leki te nie dają pełnej kontroli nad poziomem kwasu solnego. Jest to jeden z powodów, dla których lekarze uważają, że są one względnie przestarzałe. Niemniej jednak istnieją sytuacje, w których uzasadnione jest wyznaczenie osób blokujących.

To ważne! Eksperci nie zalecają stosowania H2-blokerów do krwawienia w żołądku lub jelitach.

Występuje raczej poważny efekt uboczny terapii przy użyciu H2-blokerów receptorów histaminowych - tzw. "Kwaśne odbicie". Polega on na tym, że po wycofaniu leku lub zakończeniu jego działania żołądek stara się "nadrobić zaległości", a jego komórki zwiększają produkcję kwasu solnego. W rezultacie, po pewnym czasie po przyjęciu leku, kwasowość żołądka zaczyna wzrastać, powodując zaostrzenie choroby.

Innym skutkiem ubocznym jest biegunka wywołana przez patogen Clostridium. Jeśli, wraz z blokerem, pacjent przyjmuje antybiotyki, ryzyko biegunki wzrasta dziesięciokrotnie.

Nowoczesne analogi blokerów

Nowe leki, inhibitory pompy protonowej zastępują leki blokujące, ale nie zawsze można je stosować w leczeniu z powodu genetycznych lub innych cech charakterystycznych pacjenta lub ze względów ekonomicznych. Jedną z przeszkód w stosowaniu inhibitorów jest dość powszechna oporność (lekooporność).

H2-blokery różnią się od inhibitorów pompy protonowej tym, że ich skuteczność spada wraz z powtarzanym leczeniem. Dlatego długotrwała terapia wymaga stosowania inhibitorów, a blokery H-2 wystarczają do krótkotrwałego leczenia.

Tylko lekarz ma prawo do decydowania o wyborze leków na podstawie historii pacjenta i wyników badań. Pacjenci z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, szczególnie w przewlekłej chorobie lub przy pierwszych objawach, muszą indywidualnie dobierać środki hamujące wydzielanie kwasu.

Preparaty zmniejszające kwasowość

W obliczu bólu brzucha pacjenci najpierw udają się do apteki po leki przeciwbólowe. Ale ten problem nie został rozwiązany tylko przez zastosowanie środków przeciwskurczowych.

Najczęstszą przyczyną wielu chorób przewodu pokarmowego jest zwiększone wydzielanie kwasu solnego przez gruczoły. Dlatego leki zmniejszające kwasowość mają na celu zarówno neutralizację kwasowości treści żołądkowej (preparaty zobojętniające kwas), jak i hamowanie uwalniania kwasu (preparaty przeciwwydzielnicze).

Grupuj leki przeciwwydzielnicze

Podzielony przez mechanizm działania.

Leki antycholinergiczne wpływają na receptory M-cholinergiczne, które są odpowiedzialne za zwiększenie wydzielania w gruczołach. Są to najstarsze leki przeciwwrzodowe.

Te dwa leki są oparte na ziołach leczniczych belladonny zawierających alkaloidy z grupy atropinowej. Benzokaina i analina (w bellalgin) są ze sobą połączone.

Ekstrakt z Belladonny zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i zmniejsza wytwarzanie kwasu solnego przez egzogenne gruczoły.

Działanie przeciwbólowe jest spowodowane miejscowym znieczuleniem - benzokainą i metamizolem sodu (analgin).

Jest swoistym neutralizatorem wydzielania żołądkowego. Hamuje produkcję kwasu solnego i pepsyny (enzymu, który powoduje rozpad białek), nie zakłócając podstawowych fizjologicznych funkcji przewodu pokarmowego.

Uważa się ją za najskuteczniejszą z m-antycholinergików, ale jej właściwości są znacznie gorsze od H2-blokerów i inhibitorów pompy protonowej. Dlatego w leczeniu chorób żołądka jest coraz mniej.

M-cholinolityki mają ogromną liczbę negatywnych skutków: tachykardię, ból głowy, zaburzenia widzenia.

Blokery receptora H2

Zależne od kwasu choroby żołądkowo-jelitowe są leczone przez zmniejszenie produkcji kwasu solnego:

Leki te zmniejszają kwasowość - blokery receptora H2 w komórkach okładzinowych wydzielających kwas chlorowodorowy. Nadmierne wydzielanie kwasu solnego, spowodowane spożywaniem ciężkiej żywności lub innych czynników, jest hamowane. Zmniejsz ilość i aktywność pepsyny (enzymu rozkładającego białka).

Częściowo znieczula i działa jako środek zobojętniający kwas (neutralizuje kwasowość treści żołądkowej). Jest przepisywany w dawce 150 mg dwa razy dziennie przez około 1 miesiąc.

Dawkowanie podtrzymujące pozwala negować kolejne nawroty choroby.

Jest to skuteczny selektywny antagonista receptorów H2-histaminowych komórek okładzinowych znajdujących się na ściankach żołądka. Z powodu tego efektu zmniejsza się ilość wydalanego kwasu i soku żołądkowego. Charakteryzuje się dość długim działaniem. Ma mniej skutków ubocznych niż ranitydyna.

Grupa inhibitorów pompy protonowej

Leki te są blokerami pompy protonowej w komórkach okładzinowych, co powoduje spowolnienie produkcji kwasu solnego.

Te leki przeciwwydzielnicze, przeciwwrzodowe zawierają substancję lipofilową, która szybko przenika przez błony komórkowe. Zahamować wydzielanie kwasu solnego w końcowym etapie. Zmniejsza całkowitą ilość wydzielanego soku żołądkowego i hamuje wydzielanie pepsyny. Nie wpływają na promocję zawartości żołądka w kierunku jelita. Posiada działanie ochronne na błony śluzowe żołądka (błonotwórcze).

Te leki przeciwwrzodowe są blokerami wydzielania kwasu solnego. W chorobach przewodu żołądkowo-jelitowego związanych z Helicobacter pylori przepisano pantoprazol w celu zwiększenia wrażliwości na antybiotyki. Przyczyniają się do szybkiego powstawania blizn owrzodzeń i nadżerek na błonach śluzowych przewodu pokarmowego.

Leki te należą do klasy związków przeciwwydzielniczych, hamują uwalnianie kwasu solnego.

Jest to środek przeciwwrzodowy, przeciwwydzielniczy. Działa na końcowym etapie wydzielania żołądkowego, hamuje wytwarzanie kwasu solnego, niezależnie od charakteru czynnika stymulującego.

Wskazania do stosowania leków przeciwwydzielniczych są następujące:

- ostre i przewlekłe zapalenie błony śluzowej żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka);

-zapalenie dwunastnicy (zapalenie dwunastnicy);

- ostre i przewlekłe zapalenie trzustki (zapalenie trzustki);

- w leczeniu chorób wywołanych przez Helicobacter pylori.

RADOŚĆ ZDROWIA - MOC PIĘKNA

Strona główna

Choroby: od A do Z

Piękno

Medycyna ludowa

Pomoc medyczna

Diety

Wszystko o narkotykach i suplementach diety

Wiadomości medyczne

O zdrowiu

Klub rekreacyjny

Blokery receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka

Blokery receptora histaminowego H2 należą do obecnie najczęstszych leków przeciwwrzodowych. W praktyce klinicznej stosowano kilka pokoleń tych leków. Po zsyntetyzowaniu następnie cymetydyny, która przez kilka lat była jedynym przedstawicielem blokerów receptora histaminowego H2, ranitydyna, famotydyna oraz nizatydyna i roksatydyna zostały zsyntetyzowane. Wysoka aktywność przeciwwrzodowa blokerów receptora histaminowego H2 wynika przede wszystkim z ich zdolności do zmniejszania wytwarzania kwasu chlorowodorowego.

Narkotyki cymetydyna

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Histodil

Substancją czynną jest cymetydyna. Hamuje wytwarzanie kwasu solnego, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego histaminą, gastryną i acetylocholiną. Zmniejsza aktywność pepsyny. Jest wskazany do leczenia wrzodów żołądka w ostrej fazie. Dostępny w postaci tabletek 200 mg w postaci iniekcji do wstrzykiwań 200 mg w ampułce (2 ml).

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Primamet

Oryginalna firma farmaceutyczna, której aktywnym składnikiem jest cymetydyna. Tabletki Primamet są przeznaczone dla osób cierpiących na wysoką kwasowość soku żołądkowego. Stosowanie konwencjonalnych neutralizatorów kwasu chlorowodorowego w większości przypadków przynosi jedynie chwilową ulgę. Primamet działa bardziej efektywnie - nie neutralizuje nadmiaru kwasu solnego, ale oddziałuje na wydzielnicze komórki żołądka, zapobiegając jego nadmiernemu tworzeniu. W związku z tym kwasowość soku żołądkowego zmniejsza się przez długi czas, znikają bóle żołądka i zaburzenia związane z niestrawnością. W ciągu godziny po zażyciu jednej tabletki Primamet dyskomfort i ból związany ze zwiększoną kwasowością soku żołądkowego są całkowicie wyeliminowane. Dostępne w tabletkach po 200 mg.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: cymetydyna

Należy do grupy leków przeciwwrzodowych, które zmniejszają aktywność czynnika kwasowo-trawiennego. Lek hamuje wytwarzanie kwasu solnego i pepsyny. Jest stosowany zarówno w ostrej fazie choroby wrzodowej, jak i w zapobieganiu nawrotom wrzodu żołądka. Cymetydyna jest dostępna w postaci tabletek powlekanych, 200 mg.

Ranitidine preparaty

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Histak

Złoty standard w leczeniu wrzodów żołądka i innych zaburzeń kwasowo-trawiennych. Ma szereg zalet: wysoki procent wyleczenia w chorobie wrzodowej, szybkie i trwałe ulgę w bólu, możliwość połączenia z innymi lekami do leczenia wrzodów żołądka, możliwość zapobiegania długotrwałego nawrotu żadnych skutków ubocznych, nawet w przypadku długotrwałego przyjmowania, nie ma wpływu na wątrobę, powodują impotencję i ginekomastia. Efekt pojedynczej dawki utrzymuje się przez 12 godzin. Po przyjęciu Gistak w postaci tabletek musujących, efekt jest bardziej wyraźny i pojawia się wcześniej. Lek zapobiega refluksowi treści żołądkowej do przełyku. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie osiąga się po spożyciu w ciągu 1-2 godzin. Gistak - lek o wysokim bezpieczeństwie. Gistak jest jedyną ranitydyną, która istnieje w formie prostej i musującej. Dostępne w postaci tabletek powlekanych, 75, 150 i 300 mg; tabletki "musujące" 150 mg każda oraz w fiolkach do wstrzykiwań 50 mg - 2 ml.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Zantak

Specyficzny szybki bloker receptorów histaminowych H2. Zantak jest lekiem numer jeden w leczeniu wrzodów żołądka. Ma wysoką skuteczność w leczeniu, gwarantowaną szybkość działania przeciwbólowego, pełne bezpieczeństwo przy długotrwałym stosowaniu, znacznie poprawia jakość życia pacjenta. Zantak hamuje produkcję soku żołądkowego, zmniejszając zarówno objętość, jak i zawartość kwasu solnego i pepsyny (czynniki agresywne). Czas działania pojedynczego spożycia wynosi 12 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu krwi przy podawaniu domięśniowym osiąga się w ciągu pierwszych 15 minut po podaniu. Dostępne w postaci tabletek 150 i 300 mg; Tabletki powlekane 75 mg; tabletki musujące o masie 150 i 300 mg; iniekcja dla 25 mg w 1 ml w ampułkach o pojemności 2 ml.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Ranitydyna-Acry

Głównym lekiem w leczeniu zaburzeń trawiennych. Należy do grupy blokerów receptorów H2, generujących histaminę II, jest najczęściej stosowanym i niezawodnym lekiem w leczeniu i zapobieganiu zaburzeniom trawiennym związanym z wrzodem trawiennym. Lek znacznie zmniejsza wytwarzanie kwasu chlorowodorowego i zmniejsza aktywność pepsyny. Ranitydyna ma długotrwały efekt (12 godzin) w pojedynczej dawce. Łatwy w użyciu i dobrze tolerowany. Dostępne w postaci tabletek do 0,15 g.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Kvamatel

Blokujące receptory H2-histaminy III generacji. Kvamatel jest lekiem przeciwwrzodowym, którego aktywnym składnikiem jest famotydyna. Hamuje wytwarzanie kwasu solnego i zmniejsza aktywność pepsyny. Łatwy w użyciu - po spożyciu działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie i trwa 10-12 godzin. Lek był szeroko stosowany w leczeniu wrzodów żołądka. Dostępny w postaci tabletek foliowych 20 i 40 mg, liofilizowany proszek do wstrzykiwań w fiolkach z rozpuszczalnikiem 20 mg.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Lecedil

Blokujące receptory H2-histaminy III generacji. Lecedil - pierwotny rozwój firmy farmaceutycznej, aktywnym składnikiem leku jest famotydyna. Lecedil jest silnym blokerem kwasu solnego, a także zmniejsza aktywność pepsyny. Po spożyciu lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiąga się 1-3 godziny po spożyciu. Czas trwania leku w pojedynczej dawce zależy od dawki i wynosi od 12 do 24 godzin. Lecedil można stosować zarówno w leczeniu, jak i w zapobieganiu zaostrzeniom choroby wrzodowej. Dostępne w postaci tabletek zawierających 20 i 40 mg famotydyny.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Ulfamid

Oryginalna firma farmaceutyczna. Ulfamid zapewnia szybką poprawę objawów wrzodów żołądka, leczy i zapobiega nawrotom owrzodzeń. Aktywnym składnikiem leku jest famotydyna. Famotydyna była pierwszym blokerem receptora H2, którego reżim dawkowania pozwalał większości pacjentów przyjmować go tylko raz dziennie. Skuteczność Ulfamidu jest znacznie większa niż skuteczność blokerów receptorów H2 i I-II. Ulfamid blokuje wydzielanie soku żołądkowego w nocy, maksymalny wpływ na wydzielanie w ciągu dnia. Dostępne w tabletkach po 40 i 20 mg.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Ulceran

Famotydyna. Selektywny bloker receptorów H2-histaminy III generacji. Powoduje wyraźne zahamowanie wszystkich faz wydzielania żołądkowego (kwas chlorowodorowy i pepsyna), w tym podstawowe i stymulowane (w odpowiedzi na rozciąganie żołądka, pokarmu, histaminy, gastryny, pentagastryny, kofeiny oraz, w mniejszym stopniu, acetylocholiny), hamuje nocną sekrecję żołądka sok. Ma długotrwały efekt (12-24 godzin), co pozwala przepisać go 1-2 razy dziennie. W przeciwieństwie cimetydyna i ranitydyna nie hamować związane z utlenianiem mikrosomalną cytochrom P450, a zatem bezpieczniejsze w odniesieniu do wzajemnego oddziaływania lek-lek, jak również u pacjentów ze współistniejącą nadciśnienie rozkurczowe typu, niewydolność serca i cukrzycę hiperaldosteronizm z nadmiernym wydzielaniem hormonu wzrostu. Ulceran nie wywołuje poważnych objawów ubocznych, dlatego jest korzystniejszy u pacjentów z chorobami układu nerwowego iu pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na brak działania antyandrogenowego jest on uważany za lek pierwszego rzutu u nastolatków i młodych mężczyzn. Ulceran był z powodzeniem stosowany jako monoterapia w leczeniu wrzodów żołądka. Skuteczny w zespole Zollingera-Ellisona, refluksowym zapaleniu przełyku, objawowych owrzodzeniach. Lek ma szeroki wskaźnik działania terapeutycznego. Ze względu na wysokie bezpieczeństwo w niektórych krajach dopuszczono dostęp do leków dostępnych bez recepty w celu wyeliminowania objawów zaburzeń trawienia u osób dorosłych. Być może wyznaczenie leku w praktyce pediatrycznej. Dostępne w tabletkach zawierających 20 i 40 mg substancji aktywnej.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Famosan

Blokujące receptory H2-histaminy III generacji. Famosan jest najlepszym wyborem w leczeniu wrzodów żołądka. Aktywnym składnikiem leku jest famotydyna. Lek ma silne działanie przeciwwydzielnicze, zmniejsza agresywność soku żołądkowego, powoduje zależne od dawki zahamowanie wytwarzania kwasu chlorowodorowego i zmniejszenie aktywności pepsyny, co stwarza optymalne warunki dla blizn owrzodzenia. Famosan nie powoduje skutków ubocznych związanych z blokerami receptorów H2-histaminy pierwszej generacji. Ponadto lek nie wchodzi w interakcje z androgenami i nie powoduje zaburzeń seksualnych. Może być przepisywany pacjentom ze współistniejącymi chorobami wątroby. Famosan można stosować zarówno w leczeniu, jak i zapobieganiu zaostrzeniom. Dostępne w postaci tabletek powlekanych, 20 i 40 mg.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Famotydyna

Blokujące receptory H2-histaminy III generacji. Famotydyna jest wysoce selektywnym lekiem przeciwwrzodowym, który skutecznie zmniejsza objętość i kwasowość soku żołądkowego i produkcji pepsyny. Ma bardziej wyraźny efekt terapeutyczny w porównaniu z innymi lekami. Famotydyna charakteryzuje się szerokim zakresem dawek terapeutycznych. Jest lekiem z wyboru w leczeniu wrzodów żołądka u alkoholików. Być może połączenie famotydyny z innymi lekami. Przyjmowanie leku nie wpływa na wymianę androgenów (męskich hormonów płciowych). Dostępne w postaci tabletek powlekanych, 20 i 40 mg.

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: Famotydyna-Acry

Leki przeciwwrzodowe blokujące leki receptory H2-histaminowe III generacji. Lek skutecznie zmniejsza wytwarzanie kwasu chlorowodorowego. Wygodny w użyciu - przy wrzodzie żołądka stosuje się raz dziennie, czas trwania leku w pojedynczej dawce zależy od dawki i wynosi od 12 do 24 godzin. Famotidine-Acre ma najmniej skutków ubocznych. Dostępny w postaci tabletek powlekanych, 20 mg.

Preparaty raksatynowe

Bloker receptorów histaminowych H2 w leczeniu wrzodów żołądka: roksan

Substancją czynną jest roksatydyna. Lek znacząco hamuje wytwarzanie kwasu chlorowodorowego przez komórki błony śluzowej żołądka. Po spożyciu jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmów, a także leki zobojętniające kwas nie wpływa na wchłanianie Roksanu. Dostępne w postaci tabletek opóźniających, powlekanych, 75 mg i opóźnionych tabletek powlekanych, 150 mg.